Zastosowanie roślin i ich przetworów w lecznictwie jest jednym z najstarszych osiągnięć myśli ludzkiej. W poszukiwaniu roślin jadalnych człowiek pierwotny natrafiał na takie, które uśmierzają bóle, przyspieszają gojenie się ran, działały przeczyszczająco lub hamowały biegunki.
Pierwsze zapisane wiadomości o ziołach pochodzą sprzed 6000 lat p.n.e.
Najsumienniej przekazywali je starożytni Egipcjanie. W tak zwanym papirusie Ebersa (XIV w. p.n.e.) wymienionych jest kilkaset roślin leczniczych wraz ze sposobami ich stosowania. Również kilkaset ziół leczniczych znano w Babilonii i Asyrii, wiedziano, jak je zbierać i suszyć. Co najciekawsze - wiele z tych wiadomości jest aktualnych do dziś. Roślinami leczniczymi interesował się nawet słynny prawodawca Hammurabi.
Wielotysięczną historią zielarstwa mogą poszczycić się także Chińczycy. Początki lecznictwa sięgają w tym kraju końca III tysiąclecia p.n.e. Cesarz Shen Nung, zwany ojcem chińskiego rolnictwa i lecznictwa oraz sztuki sporządzania leków, wprowadził wiele nowych, wówczas roślin uprawnych, jak ryż, pszenica, proso i jęczmień i ugruntował znajomość roślin leczniczych. Wydany jego staraniem około 2700 r. p.n.e. zielnik, który obejmował ogółem 365 leków, głównie roślinnych.
Z czasem, po poznaniu zastosowania wielu roślin i ziół zaczęto nimi handlować. W starożytności między krajami Wschodu i Południa kwitł ożywiony handel i on to przyczynił się do rozpowszechnienia ziół. Prym w handlu wiedli Egipcjanie, Fenicjanie, Syryjczycy oraz Persowie.
Zainteresowanie ziołami objawiały najtęższe umysły i często pisarze czy filozofowie wykazywali solidną wiedzę botaniczną. Do takich należą przede wszystkim Hipokrates z Kos, zwany ojcem medycyny (ok. 460-377 p.n.e.) i Teofrast z Eresos (370-287 p.n.e.), uczeń Arystotelesa. Gwiazdą pierwszej wielkości w zielarstwie w czasach rzymskich był Dioskurides Pedanios (I w.), Grek z pochodzenia, przyrodnik, "zatrudniony" jako lekarz rzymskich legionów. Lekarz rzymski greckiego pochodzenia, Galen z Pergamonu (ok. 130- -200), opisał ponad 400 roślin leczniczych w taki sposób, że stworzył podwaliny późniejszej farmacji. Podobne znaczenie ma starsze o około 100 lat dzieło Scriboniusa Largusa.
